作者：于磊 專利代理人

作用機理的研究是藥物基礎(chǔ)研究的熱點，其研究價值在于發(fā)現(xiàn)了新的作用機理可以為尋找藥物作用的新靶點提供重要依據(jù)。那么，在專利申請中，新的作用機理是否一定能賦予活性物質(zhì)以創(chuàng)造性呢？以下結(jié)合一個申請案例進行討論。

涉案申請請求保護的是通式化合物，其代表活性化合物為化合物30。對比文件1公開了與之最接近的化合物GTP4。涉案申請和對比文件1均提到了其化合物具有抑制蛋白酶體活性和抗癌作用，但涉案申請還提及了化合物30具有激活細胞中AMPK的活性，其最終用途也是指向抗癌，而對比文件1未提及任何關(guān)于AMPK的內(nèi)容。

關(guān)于化合物的創(chuàng)造性，審查指南在第二部分第10章第6.1節(jié)中規(guī)定：結(jié)構(gòu)上與已知化合物接近的化合物，必須要有預(yù)料不到的用途或者效果。此預(yù)料不到的用途或者效果可以是與該已知化合物的已知用途不同的用途；或者是對已知化合物的某一已知效果有實質(zhì)性的改進或提高；或者在公知常識中沒有明確的或不能由常識推論得到的用途或效果。在審查指南第二部分第4章第6.3節(jié)對預(yù)料不到的技術(shù)效果的考量中規(guī)定：按照本章第5.3節(jié)中所述，如果發(fā)明與現(xiàn)有技術(shù)相比具有預(yù)料不到的技術(shù)效果，則不必再懷疑其技術(shù)方案是否具有突出的實質(zhì)性特點，可以確定發(fā)明具備創(chuàng)造性。

根據(jù)上述規(guī)定，化合物30是否具有創(chuàng)造性的焦點在于化合物30激活A(yù)MPK的活性是否能被視為預(yù)料不到的技術(shù)效果。對此，審查員認為：在對比文件1記載了GTP4化合物具有蛋白酶體抑制劑的用途的基礎(chǔ)上，本申請請求保護的化合物和對比文件1記載的化合物屬于相同的技術(shù)領(lǐng)域，盡管本申請和對比文件1記載了不同的酶的作用，但這并不影響本申請和對比文件1記載的化合物屬于相同的技術(shù)領(lǐng)域；盡管本申請和對比文件1分別限定了在制備用于激活細胞中AMPK的藥物中的用途和具有抑制蛋白酶體的作用，但本領(lǐng)域技術(shù)人員難于確定這兩個酶在細胞增殖等方面有共同的作用，本領(lǐng)域技術(shù)人員難于區(qū)分二者應(yīng)用的病癥；同時，本領(lǐng)域技術(shù)人員能夠基于對比文件1記載的抗癌的效果的基礎(chǔ)上通過常規(guī)試驗測定用于激活A(yù)MPK的作用。也就是說，審查員并不因為化合物30具有其他作用機理就認可化合物30具有預(yù)料不到的技術(shù)效果。

目前，中國的審查原則是在評判創(chuàng)造性時，對活性物質(zhì)帶來的技術(shù)效果只考量該物質(zhì)的實際治療效果，而不考慮其作用機理如何，除非其作用機理導(dǎo)致不同的疾病。